ایلوپورینول (سی اے ایس نمبر: 315-30-0) - ہائپروریسیمیا اور گاؤٹ کے لیے زانتھائن آکسیڈیز انحیبیٹر
فارماسیوٹیکل-گریڈ ایکٹیو فارماسیوٹیکل اجزاء (APIs) کے ایک پیشہ ور سپلائر کے طور پر، ہم اعلی-پاکیزہ ایلوپورینول فراہم کرتے ہیں جو عالمی فارماکوپیا معیارات (USP, EP, BP, CP) کی سختی سے تعمیل کرتا ہے۔ ایک سلیکٹیوxanthine oxidase inhibitor (XOI)، یہ طبی طور پر علاج کے لیے منظور شدہ ہے۔hyperuricemia(بلڈ یورک ایسڈ کی سطح) اور اس کی پیچیدگیاں-بشمولگاؤٹ(شدید بھڑک اٹھنا اور دائمی tophaceous گاؤٹ) اوریورک ایسڈ nephrolithiasis(گردے کی پتھری)۔ منبع پر یورک ایسڈ کی پیداوار کو کم کرکے، ایلوپورینول یورک ایسڈ کرسٹل کی تشکیل کو روکتا ہے، جو اسے یورک ایسڈ سے متعلقہ عوارض کے طویل مدتی{-منظمے کے لیے بنیاد کا علاج بناتا ہے۔
پروڈکٹ کی بنیادی معلومات
| آئٹم | تفصیلات |
|---|---|
| پروڈکٹ کا نام | ایلوپورینول |
| CAS نمبر | 315-30-0 |
| مترادفات | 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol; Zyloprim® (زبانی فارمولیشنز کے لیے برانڈ نام)؛ الوپریم® (انجیکٹیبل فارمولیشنز کا برانڈ نام) |
| مالیکیولر فارمولا | C₅H₄N₄O |
| سالماتی وزن | 136.11 |
| ظاہری شکل | سفید سے آف-سفید کرسٹل پاؤڈر؛ بے بو |
| تفصیلات | - فارماسیوٹیکل گریڈ: طہارت 99.0% (HPLC) سے زیادہ یا اس کے برابر؛ پرکھ 98.0%–102.0% (ان ہائیڈرس بنیاد)؛ خشک ہونے پر نقصان 0.5% سے کم یا اس کے برابر؛ اگنیشن پر باقیات 0.1% سے کم یا اس کے برابر؛ بھاری دھاتیں (Pb 1ppm سے کم یا اس کے برابر، Hg 0.1ppm سے کم یا اس کے برابر، Cd 0.1ppm سے کم یا اس کے برابر)؛ بقایا سالوینٹس (میتھانول 300ppm سے کم یا اس کے برابر، ایتھنول 500ppm سے کم یا اس کے برابر)؛ pH (1% آبی محلول): 5.5–7.5 |
| میلٹنگ پوائنٹ | 350–356 ڈگری (سڑن کے ساتھ) |
| حل پذیری | پانی میں قدرے گھلنشیل (≈0.7 mg/mL 25 ڈگری پر)؛ پتلا تیزاب میں گھلنشیل (مثال کے طور پر، 0.1M HCl) اور پتلا الکلیس (مثال کے طور پر، 0.1M NaOH)؛ ایتھنول، کلوروفارم اور ایتھر میں عملی طور پر اگھلنشیل |
| اسٹوریج کی شرائط | ٹھنڈے (15–25 ڈگری)، خشک، ہلکے-محفوظ کنٹینر میں اسٹور کریں؛ نمی جذب اور آکسیکرن کو روکنے کے لئے مہربند؛ مضبوط آکسائڈائزنگ ایجنٹوں کے ساتھ رابطے سے بچیں؛ شیلف زندگی: فارماسیوٹیکل گریڈ کے لیے 36 ماہ |
بنیادی افعال اور عمل کا طریقہ کار
ایلوپورینول (CAS#315-30-0)پیورین میٹابولزم پاتھ وے میں ایک کلیدی انزائم زانتھائن آکسیڈیز- کو روک کر کام کرتا ہے جو ہائپوکسینتھائن کو زانتھائن اور زانتھائن کو یورک ایسڈ میں تبدیل کرتا ہے۔ اس کا طریقہ کار ہدف اور ناقابل واپسی ہے، دو اہم اثرات پیدا کرتا ہے:
1. یورک ایسڈ کی پیداوار کو کم کرتا ہے۔
- راستے کی ناکہ بندی:یورک ایسڈ انسانوں میں پیورین کی خرابی کی آخری پیداوار ہے۔ دوائی ناقابل واپسی طور پر xanthine oxidase کے ساتھ جڑ جاتی ہے، hypoxanthine اور xanthine کو یورک ایسڈ میں تبدیل کرنے سے روکتی ہے۔
- میٹابولائٹ ہم آہنگی:جسم میں، یہ آکسیپورینول (ایلوکسینتھائن) میں میٹابولائز ہوتا ہے، ایک طویل-عمل کرنے والا (نصف-زندگی ≈18–30 گھنٹے) xanthine oxidase inhibitor جو علاج کے اثر کو بڑھاتا ہے، روزانہ ایک بار-کھانے کی اجازت دیتا ہے۔
2. یورک ایسڈ کرسٹل جمع کو روکتا ہے۔
- لوئر سیرم یورک ایسڈ (sUA):یورک ایسڈ کی پیداوار کو کم کرکے، یہ سنترپتی پوائنٹ سے نیچے ایس یو اے کی سطح کو کم کرتا ہے (بالغوں کے لیے 6 ملی گرام/ڈی ایل؛<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- موجودہ کرسٹل کو تحلیل کرتا ہے:مہینوں سے سالوں کے دوران مسلسل کم ایس یو اے کی سطح دھیرے دھیرے دائمی گاؤٹ میں پہلے سے بنے ہوئے یورک ایسڈ کرسٹل (ٹوفی) کو تحلیل کر دیتی ہے، جوڑوں کے نقصان اور درد کو کم کرتی ہے۔
بنیادی ایپلی کیشنز (فارماسیوٹیکل فیلڈ)
CAS#315-30-0 زبانی طور پر (گولیاں، کیپسول) یا نس کے ذریعے (IV، ٹیومر لیسس سنڈروم جیسے سنگین معاملات کے لیے) دیا جاتا ہے۔ یہ ایک طویل مدتی تھراپی ہے (ایکیوٹ گاؤٹ فلیئرز کے لیے نہیں) اور ہدف ایس یو اے کی سطحوں کو حاصل کرنے کے لیے خوراک کی درجہ بندی کی ضرورت ہوتی ہے:
1. دائمی گاؤٹ اور ہائپروریسیمیا
ابتدائی خوراک: روزانہ ایک بار 100 ملی گرام (شدید شعلوں کے خطرے کو کم کرنے کے لیے)؛ sUA ہدف تک پہنچنے تک ہفتہ وار 100 mg تک اضافہ کیا جا سکتا ہے (عام طور پر 300-600 mg روزانہ، زیادہ سے زیادہ 800 mg روزانہ)
کلیدی نوٹ: علاج کے پہلے 6-12 مہینوں کے دوران شدید گاؤٹ بھڑک اٹھ سکتا ہے (کرسٹل موبلائزیشن کی وجہ سے)۔ بھڑک اٹھنے سے بچنے کے لیے ایک ساتھ کم-ڈوز کولچیسن (0.5 ملی گرام یومیہ) یا غیر-سٹیرایڈل اینٹی-سوجن والی دوائیں (NSAIDs) تجویز کی جاتی ہیں۔
2. یورک ایسڈ Nephrolithiasis
خوراک: 200–400 ملی گرام روزانہ (ایس یو اے کی سطح اور گردے کے کام کی بنیاد پر ایڈجسٹ)۔ یورک ایسڈ کے اخراج کو کم کرتا ہے، یورک ایسڈ کی پتھری کو بننے سے روکتا ہے اور چھوٹی موجودہ پتھریوں کو تحلیل کرتا ہے۔
3. ٹیومر لائسس سنڈروم (TLS)
پروفیلیکسس: ہیماتولوجک خرابی کے مریضوں میں استعمال کیا جاتا ہے (مثال کے طور پر، لیوکیمیا، لیمفوما) کیمو تھراپی سے گزر رہے ہیں (جو بڑے پیمانے پر خلیوں کی موت اور پیورین کی رہائی کا سبب بنتا ہے)۔ IV/زبانی خوراک: کیموتھراپی سے 2-3 دن پہلے 600-800 mg روزانہ، TLS کا خطرہ حل ہونے تک جاری رکھا۔
علاج: IV خوراک (Aloprim®) شدید TLS کے لیے hyperuricemia (جب زبانی استعمال ممکن نہ ہو)، روزانہ 200-400 mg/m² جسم کی سطح کا رقبہ۔
4. تضادات
Allopurinol یا oxypurinol کے لیے انتہائی حساسیت۔
شدید گاؤٹ بھڑک اٹھنا (ایلوپورینول شدید سوزش کا علاج نہیں کرتا ہے اور بھڑک اٹھ سکتا ہے)۔
شدید جگر کی خرابی (بچے-پگ کلاس سی) یا اختتامی-مرحلے کی گردوں کی بیماری (ESRD، CrCl<10 mL/min) without dialysis.
معیار اور حفاظت کی یقین دہانی
ایک طویل مدتی نسخہ API کے طور پر، ایلوپورینول کو پاکیزگی، طاقت اور حفاظت کو یقینی بنانے کے لیے سخت کوالٹی کنٹرول کی ضرورت ہوتی ہے-خاص طور پر اس کے انتہائی حساسیت کے رد عمل اور منشیات کے تعامل کے خطرے کے پیش نظر:
1. مینوفیکچرنگ اور پیوریٹی کنٹرول
ترکیب: کثیر-مرحلہ کیمیائی ترکیب (4,5-diaminopyrimidine-6-ol سے شروع) کے ذریعے تیار کیا جاتا ہے، جس میں سائیکلائزیشن (pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ring کی تشکیل) اور recrystalization کے ذریعے تطہیر شامل ہیں۔ عمل یقینی بناتا ہے:
کم سے کم نجاست (مثال کے طور پر، مصنوعی انٹرمیڈیٹس، انحطاط کی مصنوعات) 0.1٪ سے کم یا اس کے برابر (واحد نجاست) اور 0.5٪ سے کم یا اس کے برابر (کل نجاست)؛
کوئی بقایا بھاری دھاتیں یا سالوینٹس نہیں (لمبی-مدت کے استعمال کے لیے اہم، کیونکہ جمع ہونے سے زہریلا ہو سکتا ہے)۔
جی ایم پی تعمیل: آلودگی کو روکنے کے لیے سخت ماحولیاتی نگرانی (ہوا سے چلنے والے ذرات، مائکروبیل شمار) کے ساتھ گریڈ D کلین رومز (فی ICH Q7 رہنما خطوط) میں تیار کیے گئے ہیں۔
2. جامع ٹیسٹنگ پروٹوکول
| ٹیسٹ آئٹم | طریقہ | قبولیت کا معیار |
|---|---|---|
| طہارت اور پرکھ | HPLC (C18 کالم، 254 nm کا پتہ لگانا) | طہارت 99.0٪ سے زیادہ یا اس کے برابر؛ پرکھ 98.0%–102.0% |
| متعلقہ مادہ | HPLC (گریڈینٹ ایلیوشن) | واحد نجاست 0.1% سے کم یا اس کے برابر؛ کل نجاست 0.5% سے کم یا اس کے برابر |
| ہیوی میٹلز | ICP-MS (Inductively Coupled Plasma-Mas Spectrometry) | Pb 1ppm سے کم یا اس کے برابر، Hg 0.1ppm سے کم یا اس کے برابر، Cd 0.1ppm سے کم یا اس کے برابر |
| بقایا سالوینٹس | جی سی (ہیڈ اسپیس سیمپلنگ، ایف آئی ڈی ڈیٹیکٹر) | کلاس 2 سالوینٹس 500ppm سے کم یا اس کے برابر؛ کلاس 1 سالوینٹس کا پتہ نہیں چلا |
| خشک ہونے پر نقصان | گریوی میٹرک طریقہ (2 گھنٹے کے لیے 105 ڈگری) | 0.5% سے کم یا اس کے برابر |
| اگنیشن پر باقیات | 600 ڈگری پر ایشنگ | 0.1% سے کم یا اس کے برابر |
| pH (1% آبی محلول) | پی ایچ میٹر | 5.5–7.5 |
3. حفاظتی یاد دہانیاں
منفی اثرات:
عام (ہلکا): متلی، اسہال، ددورا، اور سر درد (عام طور پر مسلسل استعمال سے حل)
نایاب لیکن سنجیدہ:ایلوپورینول انتہائی حساسیت کا سنڈروم(AHS)-ایک جان لیوا ردعمل-بخار، ددورا (اسٹیونز-جانسن سنڈروم)، جگر کی خرابی، اور گردوں کی ناکامی (گردوں کی خرابی یا ایک ساتھ پیشاب کے استعمال والے مریضوں میں زیادہ عام)۔
رینل زہریلا: رینل فنکشن (سیرم کریٹینائن، ای جی ایف آر) کی باقاعدگی سے نگرانی کریں، کیونکہ خراب رینل فنکشن کے لیے خوراک کی ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت ہوتی ہے۔
منشیات کے تعاملات:
Azathioprine/mercaptopurine: Allopurinol ان کے میٹابولزم کو روکتا ہے، بون میرو دبانے کا خطرہ بڑھتا ہے{0}}خوراک میں کمی (معمول کے 25% تک) لازمی ہے۔
وارفرین: anticoagulant اثر کو بڑھا سکتا ہے-INR (بین الاقوامی نارملائزڈ ریشو) کو قریب سے مانیٹر کرتا ہے۔
ڈائیورٹیکس (مثلاً، ہائیڈروکلوروتھیازائڈ): AHS اور ہائپر یوریسیمیا کا خطرہ بڑھائیں-اگر ممکن ہو تو ایک ساتھ استعمال سے گریز کریں۔
تعاون اور رابطہ
ہم فارماسیوٹیکل-گریڈ ایلوپورینول کو زبانی اور انجیکشن کے قابل فارمولیشنوں کے مطابق فراہم کرتے ہیں:
فارماسیوٹیکل گریڈ: گولی، کیپسول، یا IV لائوفلائزڈ پاؤڈر کی تیاری کے لیے باریک پاؤڈر (1kg–100kg فی آرڈر، ڈبل-پرتوں والے ایلومینیم فوائل بیگ، desiccants کے ساتھ، سیل بند فائبر ڈرم میں پیک)۔
ویلیو{0}}اضافی خدمات میں شامل ہیں:
فراہم کرناDMF (ڈرگ ماسٹر فائل)(قسم II) اورCEP (مؤنثیت کا سرٹیفکیٹ)عالمی منڈیوں (US, EU, APAC) میں ریگولیٹری فائلنگ (ANDA, NDA, MAA) کو سپورٹ کرنے کے لیے۔
سپلائی بیچ-مخصوصCOA (تجزیہ کا سرٹیفکیٹ)تعمیل کے لیے مکمل جانچ کے نتائج (پاکیزگی، نجاست، پی ایچ) کے ساتھ۔
فارمولیشن ڈیولپمنٹ کے لیے تکنیکی مدد (مثال کے طور پر IV فارمولیشنز کے لیے حل پذیری میں اضافہ، استحکام ٹیسٹنگ پروٹوکول)۔
اگر آپ فارماسیوٹیکل مینوفیکچرر، جنرک ڈرگ کمپنی، یا کنٹریکٹ ڈویلپمنٹ اینڈ مینوفیکچرنگ آرگنائزیشن (CDMO) ہیں، تو تفصیلی تعاون کے لیے ہم سے رابطہ کریں:
رابطہ کی معلومات:
ای میل: sales@huarongpharma.com
فون/واٹس ایپ: +86 13751168070
ہم "نسخہ-گریڈ کوالٹی، ریگولیٹری تعمیل، اور مریض کی حفاظت" کے اصولوں پر عمل پیرا ہیں اور میٹابولک اور آنکولوجی معاون نگہداشت میں عالمی دوا ساز صنعتوں کے ساتھ شراکت کے منتظر ہیں!
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: allopurinol cas#315-30-0, China allopurinol cas#315-30-0 مینوفیکچررز، سپلائرز
